
- 【功能主治】
- 1. 高血壓病
可單獨使用本品治療也可與其他抗高血壓藥物合用
2. 慢性穩定性心絞痛及變異型心絞痛
可單獨使用本品治療也可與其他抗心絞痛藥物合用
- 【主要成分】
- 本品主要成份為左旋氨氯地平
其化學名稱為
4S-(-)—2—(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-6-甲基-1
4-二氫-3
5-吡啶二甲酸-3-乙酯-5-甲酯馬來酸鹽
- 【包裝規格】
- 鋁-鋁泡罩包裝
2.5mg(按左旋氨氯地平計)
7片/盒
- 【用法用量】
-
1. 治療高血壓的初始劑量為2.5mg(1片)
每日一次
最大劑量為5mg(2片)
每日一次
虛弱或老年患者
伴有肝功能不全患者初始劑量為1.25mg(半片)
每日一次
此劑量也可為原使用其他抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量
劑量調整應根據患者個體反應進行
一般的劑量調整應在7~14天后開始進行
如臨床需要
在對患者進行嚴密觀測后
可更快地開始劑量調整
2. 治療心絞痛的初始劑量為2.5 ~5 mg(1-2片)
每日一次
老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療
大多數人的有效劑量為5 mg(2片)/日
- 【不良反應】
-
常見的不良反應
1. 自主神經系統
潮紅
2. 全身
疲勞
3. 心血管
一般性
水腫
4. 中樞和外周神經系統
眩暈
頭痛
5. 胃腸道
腹痛
惡心
6. 心率/心律
心悸
7. 心理性
嗜睡
在臨床試驗中未發現與本品相關的臨床實驗室檢查異常
上市后觀察到的較少見不良反應有
1. 自主神經系統
口干
出汗增加
2. 全身
虛弱無力
背痛
全身不適
疼痛
體重增加/減少
3. 心血管
一般性
低血壓
暈厥
4. 中樞和外周神經系統
肌張力高
感覺減退/感覺異常
周圍神經病變
震顫
5. 內分泌
乳腺增生
6. 胃腸道
排便習慣改變
消化不良(包括胃炎)
牙齦增生
胰腺炎
嘔吐
7. 代謝性/營養性
高血糖
8. 肌肉骨骼
關節痛
肌肉痙攣性疼痛
肌痛
9. 血小板/出血/凝血
紫癜
血小板減少性紫癜
10. 心理性
陽萎
失眠
態度改變
11. 呼吸系統
咳嗽
呼吸困難
12. 皮膚/附件
脫發
皮膚變色
13. 特殊感覺
味覺錯亂
耳鳴
14. 泌尿系統
尿頻
15. 血管(心外的)
血管炎
16. 視覺
視力障礙
17. 白細胞/網狀內皮系統
白細胞減少
過敏反應罕見
包括搔癢癥
皮疹
血管源性水腫和多形紅斑
曾有極罕見的肝炎
黃疸
轉氨酶升高的報道(通常與膽汁淤積相一致)
有報告一些嚴重的需住院治療的病例與使用氨氯地平有關
但在多數情況下
因果關系尚未確定
與其他的鈣拮抗劑相似
以下的不良反應也有少數報道
但事件難以與基礎疾病的自然病程相區分
如
心肌梗死
心律失常(包括心動過緩
室性心動過速和房顫)和胸痛
- 【注意事項】
-
1. 警告
極少數患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者
在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時出現心絞痛頻率增加
時間延長和/或程度加重
或發生急性心肌梗塞
其作用機制目前尚不清楚
2. 因本品的擴血管作用是逐漸產生的
故服用本品后發生急性低血壓的情況罕有報道
然而在嚴重的主動脈狹窄患者
當與其它外周血管擴張劑合用時
應引起注意
3. 心衰患者的使用
充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎
在對非缺血引起心衰的病人(NYHA Ⅲ-Ⅳ級)進行的長期
安慰劑對照研究(PRAISE-2)中
雖然心衰惡化的發生率與安慰劑相比無明顯差異
但與氨氯地平有關的肺水腫報道有增加
4. 肝功能受損病人的使用
與其他所有鈣拮抗劑相同
本品的半衰期在肝功能受損時延長
但尚未確定相應的推薦劑量
因此使用本品應謹慎
5. 腎功能衰竭病人的使用
氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關性
因此可以采用正常劑量
本品不能被透析
- 【禁忌】
- 對二氫吡啶類藥物或本品中任何成份過敏的病人禁用
- 【孕婦用藥】
- 對孕婦用藥缺乏相應的研究資料
但根據動物試驗結果
本品只在非常必要時方可用于孕婦
尚不知本品能否通過乳汁分泌
服藥的哺乳期婦女應中止哺乳
- 【兒童用藥】
- 尚無本品用于兒童的資料
- 【老年用藥】
- 本品血藥濃度的達峰時間在老年和年輕患者中是相似的
老年患者曲線下面積(AUC)增加和消除半衰期的延長使消除率有下降趨勢
有報導在接受相似劑量的氨氯地平時
老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性
因此
老年患者可用正常劑量
但開始宜用較小劑量
再逐漸增量為妥
- 【藥物相互作用】
- 氨氯地平與下列藥物的合用是安全的
噻嗪類利尿劑
α-腎上腺素能受體阻滯劑
β-腎上腺素能受體阻滯劑
血管緊張素轉換酶抑制劑
長效硝酸酯類藥物
舌下含服硝酸甘油
非甾體類抗炎藥
抗生素和口服降糖藥
用人血漿進行的體外研究數據顯示氨氯地平不影響地高辛
苯妥英鈉
華法林或吲哚美辛的血漿蛋白結合率
其他藥物對氨氯地平的作用
西咪替丁
與西咪替丁合用不改變氨氯地平的藥代動力學
柚子汁
20名健康志愿者同時服用240ml柚子汁和10mg氨氯地平
未見對氨氯地平藥代動力學有明顯影響
鋁/鎂(抗酸劑)
同時服用鋁/鎂抗酸劑和單劑量氨氯地平
未見對氨氯地平的藥代動力學有明顯影響
西地那非(萬艾可)(SILDENAFIL)
單劑量100mg西地那非不影響原發性高血壓病人氨氯地平的藥代動力學
二者合用
每種藥品獨立地發揮其降壓效應
氨氯地平對其他藥物的作用
阿托伐他汀(ATORVASTATIN)
同時用10mg氨氯地平和80mg阿托伐他汀
阿托伐他汀的穩態藥代動力學參數無明顯改變
地高辛
合用氨氯地平和地高辛
正常志愿者血漿地高辛濃度或腎臟清除率無變化
乙醇(酒精)
10mg氨氯地平單次或多次給藥
對乙醇的藥代動力學無影響
華法林
氨氯地平與華法林合用不改變華法林的凝血酶原反應時間
環孢菌素
藥代動力學研究表明氨氯地平不明顯改變環孢菌素的藥代動力學